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AZ 960

AZ960,AZ-960

AZ 960是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。

目录号
EY1151
EY1151
EY1151
纯度
99.37%
99.37%
99.37%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
原价
650
1800
2760
售价
650
1800
2760
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  • 生物活性

    AZ 960 is a novel ATP competitive JAK2 inhibitor with IC50 and Ki of <3 nM and 0.45 nM, 3-fold selectivity of AZ960 for JAK2 over JAK3.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.016 - 10 μM

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Gozgit JM, et al. J Biol Chem. 2008, 283(47), 32334-32343.

    分子式
    C18H16F2N6    		 分子量
    354.36    		 CAS号
    905586-69-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    200 mM    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    3 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02768207 Metastatic Melanoma, BRAF V600 Mutation Positive Drug: Cobimetinib|Drug: Vemurafenib Hoffmann-La Roche Phase 2 2016-05-23 2017-03-16
    NCT02908672 Melanoma Drug: Atezolizumab|Drug: Atezolizumab Placebo|Drug: Cobimetinib|Drug: Vemurafenib|Drug: Vemurafenib Placebo Hoffmann-La Roche Phase 3 2017-01-13 2017-03-16
    NCT02178956 Gastric Cancer|Gastroesophageal Junction Cancer Drug: BBI608|Drug: Paclitaxel|Other: Placebo Boston Biomedical, Inc Phase 3 2014-08-01 2016-12-18

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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