BLZ945是CSF1R高效选择性抑制剂,IC50值为1 nM,对其他激酶基本无作用。
BLZ945 is an orally active, potent and selective CSF-1R inhibitor with IC50 of 1 nM, >1000-fold selective against its closest receptor tyrosine kinase homologs.
~6700 nM
200 mg/kgp.o.
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Pyonteck SM, et al. Nat Med. 2013, 19(10), 1264-1272.
分子式 C20H22N4O3S |
分子量 398.48 |
CAS号 953769-46-5 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 200 mM |
Water <1 mg/mL |
Ethanol 8 mM |
体内溶解度
NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
NCT02829723 | Advanced Solid Tumors | Drug: BLZ945|Drug: PDR001 | Novartis Pharmaceuticals|Novartis | Phase 1|Phase 2 | 2016-10-21 | 2017-02-27 |
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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