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LY404039

LY 404039,LY-404039

LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂，Ki分别为149 nM和92 nM，还能抑制多巴胺受体。

目录号
EY1133
EY1133
EY1133
EY1133
纯度
99.29%
99.29%
99.29%
99.29%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
470
880
2700
4100
售价
470
880
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  • 生物活性

    LY404039 is a potent agonist of recombinant human mGlu2/mGlu3 receptors with Ki of 149 nM/92 nM, shows >100-fold selectivity over ionotropic glutamate receptors, glutamate transporters, and other receptors. Phase 3.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    10 mg/kg 腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Rorick-Kehn LM et al. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 321(1), 308-317.

    分子式
    C7H9NO6S    		 分子量
    235.21    		 CAS号
    635318-11-5    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    1 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01637142 Healthy Participants Drug: LY2140023|Drug: 14C-LY2140023|Drug: 14C-LY404039 Eli Lilly and Company Phase 1 2012-07-01 2012-08-09
    NCT01440478 Healthy Subjects Drug: LY2140023|Drug: Ammonium chloride|Drug: Sodium bicarbonate Eli Lilly and Company Phase 1 2011-09-01 2011-10-07
    NCT01659177 Healthy Participants Drug: LY2140023 Eli Lilly and Company Phase 1 2012-08-01 2012-09-28
    NCT01475136 Hepatic Insufficiency Drug: LY2140023 Eli Lilly and Company Phase 1 2011-11-01 2013-01-10
    NCT01591330 Healthy Volunteers Drug: LY2140023 Monohydrate (Reference)|Drug: LY2140023 Monohydrate (Test - Low)|Drug: LY2140023 Monohydrate (Test - Medium)|Drug: LY2140023 Monohydrate (Test - High) Eli Lilly and Company Phase 1 2012-04-01 2012-07-02
    NCT01609218 Healthy Volunteer Study Drug: LY2140023|Drug: Aqueous activated charcoal Eli Lilly and Company Phase 1 2012-05-01 2012-10-04

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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