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MK-8245

MK8245,MK 8245

MK-8245是一种靶向作用于肝脏的stearoyl-CoA desaturase (SCD)（硬脂酰辅酶A去饱和酶）抑制剂，作用于人类SCD1时，IC50为1 nM，作用于大鼠和小鼠SCD1时，IC50为3 nM，具有抗糖尿病和抗高脂血症作用。

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生物活性

MK-8245 is an liver-targeting inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (SCD) with IC50 of 1 nM for human SCD1 and 3 nM for both rat SCD1 and mouse SCD1, with anti-diabetic and anti-dyslipidemic efficacy. Phase 2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验

~30 mg/kg 口服处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Oballa RM, et al. J Med Chem, 2011, 54(14), 5082-5096.

分子式 C17H16BrFN6O4	分子量 467.25	CAS号 1030612-90-8	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 90 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00972322	Type 2 Diabetes Mellitus	Drug: MK-8245\|Drug: Comparator: placebo	Merck Sharp & Dohme Corp.	Phase 1	2009-08-01	2015-04-23
NCT00846391	Type 2 Diabetes Mellitus	Drug: MK8245 5 mg (twice a day) b.i.d.\|Drug: MK8245 50 mg b.i.d.\|Drug: Placebo	Merck Sharp & Dohme Corp.	Phase 2	2008-12-01	2016-02-04
NCT00790556	Type 2 Diabetes	Drug: MK8245\|Drug: Comparator: Placebo	Merck Sharp & Dohme Corp.	Phase 1	2008-10-01	2016-02-11

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。