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PF-4981517

PF4981517,PF 4981517

PF-4981517是一种有效的，选择性的CYP3A4(P450)抑制剂，IC50为0.03 μM，比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。

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生物活性

PF-4981517 is a potent and selective inhibitor of CYP3A4 (P450) with IC50 of 0.03 μM, exhibits >500-fold selectivity over CYP3A5 and CYP3A7.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Walsky RL, et al. Drug Metab Dispos, 2012, 40(9), 1686-1697.

分子式 C26H32N8	分子量 456.59	CAS号 1390637-82-7	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 100 mM	Water <1 mg/mL	Ethanol 20 mM

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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