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Capmatinib

INC-280,NVP-INC280,INCB28060

INCB28060是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，抑制RONβ， EGFR和HER-3活性。

目录号
EY1106
EY1106
EY1106
纯度
99.31%
99.31%
99.31%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
770
915
2900
售价
770
915
2900
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  • 生物活性

    Capmatinib (INCB28060) is a novel, ATP-competitive inhibitor of c-MET with IC50 of 0.13 nM in a cell-free assay, inactive against RONβ, as well as EGFR and HER-3. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.24, 1, 4, 16, 63 nM

  • 动物实验

    3, 10, 30 mg/kg 口服，一天两次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Liu X, et al, Clin Cancer Res, 2011, 17(227). 7127-7138.

    分子式
    C23H17FN6O    		 分子量
    412.42    		 CAS号
    1029712-80-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    10 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02750215 Malignant Non-small Cell Neoplasm of Lung Stage IV Drug: Capmatinib (INC280) Massachusetts General Hospital|Novartis Phase 2 2016-05-01 2017-03-03
    NCT03040973 Advanced Solid Tumors Which Are cMET-dependent Drug: capmatinib Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 4 2017-04-17 2017-03-21
    NCT02414139 Carcinoma, Non-Small-Cell Lung Drug: INC280 (capmatinib) Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 2 2003-01-17 2017-03-17

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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