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VX-745

VX745,VX 745

VX-745是一种有效的，选择性p38α抑制剂，IC50为10 nM，比作用于p38β选择性高22倍，对p38γ没有抑制作用。

目录号
EY1096
EY1096
EY1096
纯度
99.45%
99.45%
99.45%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
525
848
3100
售价
525
848
3100
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  • 生物活性

    VX-745 is a potent and selective inhibitor of p38α with IC50 of 10 nM, 22-fold greater selectivity versus p38β and no inhibition to p38γ.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    60 nM-20 μM, .

  • 动物实验

    2.5, 5, 和 10 mg/kg 口服饲喂，每天两次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Decicco C, et al. American Chemical Society, 2000, IDDB3.

    分子式
    C19H9Cl2F2N3OS    		 分子量
    436.26    		 CAS号
    209410-46-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    64 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02423200 Alzheimer's Disease Drug: VX-745 EIP Pharma, LLC Phase 2 2015-04-01 2016-08-11
    NCT02423122 Alzheimer's Disease|Mild Cognitive Impairment Drug: VX-745 EIP Pharma, LLC Phase 2 2015-04-01 2016-08-11

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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