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AZD8330

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AZD8330是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。

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生物活性

AZD8330 is a novel, selective, non-ATP competitive MEK 1/2 inhibitor with IC50 of 7 nM. Phase 1.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

0 μM -10 μM
动物实验

0.3 mg/kg, 1 mg/kg 口服
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Wallace EM, et al. AACR Annual Meeting, 2009, Abst 3696.

分子式 C16H17FIN3O4	分子量 461.23	CAS号 869357-68-6	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 92 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 92 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00454090	Cancer	Drug: AZD8330	AstraZeneca	Phase 1	2007-03-01	2011-08-23

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。