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D 4476

Casein Kinase I Inhibitor

D 4476 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性 CK1 (casein kinase 1) 抑制剂，无细胞测定中对来自粟酒裂殖酵母的 CK1 和 CK1δ，IC50 分别为 200 nM 和 300 nM 。也是一种 ALK5 抑制剂，IC50 为 500 nM。

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生物活性

D 4476 is a potent, selective, and cell-permeant CK1 (casein kinase 1) inhibitor with IC50 of 200 nM and 300 nM in a cell-free assay for CK1 from Schizosaccharomyces pombe and CK1δ, respectively. Also acts as an ALK5 inhibitor with IC50 of 500 nM.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Rena G, et al. EMBO Rep. 2004, 5(1), 60-65.

分子式 C23H18N4O3	分子量 398.41	CAS号 301836-43-1	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 82 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00833417	Basal Cell Carcinoma	Drug: Vismodegib 150 mg	Genentech, Inc.	Phase 2	2009-02-01	2015-05-01

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。