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LCL161

LCL-161,LCL 161

LCL161是口服生物相容性的SMAC模拟物,是凋亡蛋白抑制因子抑制剂,具有抗肿瘤活性。

目录号
EY1078
EY1078
EY1078
纯度
99.16%
99.16%
99.16%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
原价
340
775
1200
售价
340
775
1200
库存
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  • 生物活性

    LCL161, a SMAC mimetic, potently binds to and inhibits multiple IAPs (i.e. XIAP, c-IAP). Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10 μM

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Weisberg E, et al. Leukemia, 2010, 24(12), 2100-2109.

    分子式
    C26H33FN4O3S
    分子量
    500.63
    CAS号
    1005342-46-0
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    100 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    20 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01968915 Neoplasms Drug: LCL161|Drug: Paclitaxel Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 1 2013-11-01 2016-01-20
    NCT01240655 Solid Tumors Drug: LCL161|Drug: Paclitaxel Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 1 2011-04-01 2016-09-01
    NCT01934634 Metastatic Pancreatic Cancer Drug: LCL161|Drug: Gemcitabine|Drug: nab-Paclitaxel US Oncology Research|Novartis Pharmaceuticals|Delta Clinical Research, LLC Phase 1 2014-03-01 2015-11-07
    NCT01955434 Recurrent Plasma Cell Myeloma|Refractory Plasma Cell Myeloma Drug: Cyclophosphamide|Other: Laboratory Biomarker Analysis|Other: Pharmacological Study|Other: Quality-of-Life Assessment|Drug: Smac Mimetic LCL161 Mayo Clinic|National Cancer Institute (NCI) Phase 2 2013-11-01 2017-03-21
    NCT01098838 Advanced Solid Tumors Drug: LCL161 Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 1 2008-11-01 2012-08-02
    NCT01617668 Breast Cancer Drug: LCL161|Drug: paclitaxel Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 2 2012-08-01 2016-08-30
    NCT02649673 Small Cell Lung Cancer|Ovarian Cancer Drug: LCL161|Drug: Topotecan SCRI Development Innovations, LLC|Novartis Pharmaceuticals Phase 1|Phase 2 2016-03-01 2016-09-26
    NCT02098161 Leukemia Drug: LCL-161|Behavioral: Questionnaires|Other: Phone Calls M.D. Anderson Cancer Center|Novartis Phase 2 2014-12-01 2016-12-05
    NCT02890069 Colorectal Cancer|Non-small Cell Lung Carcinoma (Adenocarcinoma)|Triple Negative Breast Cancer Biological: PDR001|Drug: LCL161|Drug: Everolimus|Drug: Panobinostat Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 1 2016-10-26 2017-02-27

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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