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Galeterone

TOK-001,TOK 001,TOK001 VN-124-1

Galeterone是一种选择性CYP17抑制剂，也是androgen receptor (AR)（雄激素受体）拮抗剂，IC50分别为300 nM和384 nM，也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。

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生物活性

Galeterone is a selective CYP17 inhibitor and androgen receptor (AR) antagonist with IC50 of 300 nM and 384 nM, respectively, and is a potent inhibitor of human prostate tumor growth. Phase 2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

~20 μM
动物实验

50 mg/kg皮下注射，每日两次
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Handratta VD, et al. J Med Chem, 2005, 48(8), 2972-2984.

分子式 C26H32N2O	分子量 388.55	CAS号 851983-85-2	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 25 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 40 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT02729376	Healthy	Drug: galeterone	Tokai Pharmaceuticals	Phase 1	2016-03-01	2016-04-25
NCT01709734	Prostate Cancer	Drug: galeterone	Tokai Pharmaceuticals	Phase 2	2012-12-01	2017-01-06
NCT02438007	Prostate Cancer	Drug: Galeterone\|Drug: Enzalutamide	Tokai Pharmaceuticals	Phase 3	2015-06-01	2017-01-06

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。