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Erteberel

Erteberel,LY500307,LY-500307,LY 500307 芬克罗酮

Erteberel (LY500307)是一种有效的，选择性的雌激素受体β激动剂，EC50为0.66 nM，比作用于雌激素受体α选择性高32倍。

目录号
EY1060
EY1060
纯度
99.54%
99.54%
规格
1 mg
5 mg
原价
1700
4900
售价
1700
4900
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  • 生物活性

    LY500307 is a potent, selective estrogen receptor β agonist with EC50 of 0.66 nM, 32-fold selectivity against estrogen receptor α. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    0.01-0.05 mg/kg每天口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Gangadhara R. Sareddy,et al. Selective Estrogen Receptor β Agonist LY500307 as a Novel Therapeutic Agent for Glioblastoma. Sci Rep. 2016; 6: 24185. Published online 2016 Apr 29. doi: 10.1038/srep24185.
    [2] Bin Yuan,et al. Tyrosine phosphorylation regulates ERβ ubiquitination, protein turnover, and inhibition of breast cancer. Oncotarget. 2016 Jul 5; 7(27): 42585–42597. Published online 2016 Jun 14. doi: 10.18632/oncotarget.10018.

    分子式
    C18H18O3    		 分子量
    282.33    		 CAS号
    533884-09-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    50 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01874756 Schizophrenia Drug: LY500307 150mg|Drug: LY500307 75mg|Drug: Placebo Indiana University|Eli Lilly and Company Phase 2 2013-06-01 2017-03-10
    NCT01097707 Benign Prostatic Hyperplasia Drug: LY500307|Drug: Placebo Eli Lilly and Company Phase 2 2010-04-01 2012-02-10

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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