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AS-604850

AS604850,AS 604850 5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮

AS-604850是一种选择性的，ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。

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生物活性

AS-604850 is a selective, ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with IC50 of 250 nM, over 80-fold selectivity for PI3Kγ than PI3Kδ/β, and 18-fold more selective for PI3Kγ than PI3Kα.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

2.5 μM
动物实验

对RANTES为 0，1，3，10 或 30 mg/kg，对巯基乙酸盐为 10 mg/kg注射 RANTES或巯基乙酸盐之前30或15分钟口服给药
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Camps M, et al, Nat Med, 2005, 11(9), 936-943.

分子式 C11H5F2NO4S	分子量 285.22	CAS号 648449-76-7	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 55 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 4 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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