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Lumiracoxib

鲁米昔布,COX-189,COX189,COX 189

Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。

目录号
EY1053
EY1053
纯度
99.42%
99.42%
规格
5 mg
10 mg
原价
470
785
售价
470
785
库存
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  • 生物活性

    Lumiracoxib is a novel, selective COX-2 inhibitor with IC50 and Ki of 0.14 μM and 0.06 μM, exhibits 515-fold selectivity over COX-1. Phase 4.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    0.2-2 mg/kg 口服饲喂

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Esser R, et al. Br J Pharmacol, 2005, 144(4), 538-550.

    分子式
    C15H13ClFNO2
    分子量
    293.72
    CAS号
    220991-20-8
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    59 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00267215 Osteoarthritis Drug: Lumiracoxib Novartis Phase 3 2000-11-01 2012-05-18
    NCT00145301 Osteoarthritis Drug: Lumiracoxib Novartis Phase 3 2004-09-01 2012-05-18
    NCT00170872 Osteoarthritis|Rheumatoid Arthritis Drug: Lumiracoxib Novartis Phase 3 2004-11-01 2012-05-18
    NCT00348491 Pain Drug: Lumiracoxib Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 4 2006-02-01 2017-02-21
    NCT00267176 Osteoarthritis|Controlled Hypertension Drug: lumiracoxib Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 4 2005-11-01 2017-02-03
    NCT01481610 Kidney Failure, Chronic|Arthralgia Drug: Lumiracoxib|Drug: Diclofenac Hospital Central Sur de Pemex Phase 2 2012-01-01 2013-02-11
    NCT00350155 Healthy Volunteers Drug: Lumiracoxib Novartis Phase 4 2006-05-01 2007-12-12
    NCT00475800 Osteoarthritis Drug: Lumiracoxib Novartis Phase 3 2004-01-01 2012-05-18
    NCT00170781 Acute Gouty Arthritis Drug: Lumiracoxib Novartis Phase 4 2005-06-01 2006-11-29
    NCT00154219 Osteoarthritis, Hip Drug: Lumiracoxib (drug) Novartis Phase 3 2004-11-01 2012-05-18
    NCT00366938 Osteoarthritis, Knee Drug: Lumiracoxib Novartis Phase 3 2003-09-01 2012-05-18
    NCT00367315 Knee Osteoarthritis Drug: Lumiracoxib Novartis Phase 3 2003-09-01 2012-05-18
    NCT00419796 Osteoarthritis With Controlled Hypertension Drug: Lumiracoxib Novartis Phase 4 2006-11-01 2007-11-28
    NCT00476034 Osteoarthritis Drug: lumiracoxib Novartis Phase 3 2003-12-01 2012-05-18
    NCT00333567 Pain Drug: Lumiracoxib Novartis Phase 4 2006-08-01 2007-12-12
    NCT00170898 Musculoskeletal Pain Drug: Lumiracoxib Novartis Phase 4 2004-11-01 2006-10-12
    NCT00637949 Osteoarthritis Device: lumiracoxib|Drug: rofecoxib Novartis Phase 3 2000-12-01 2008-03-17

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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