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CYC116

CYC 116,CYC-116

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。

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生物活性

CYC116 is a potent inhibitor of Aurora A/B with Ki of 8.0 nM/9.2 nM, is less potent to VEGFR2 (Ki of 44 nM), with 50-fold greater potency than CDKs, not active against PKA, Akt/PKB, PKC, no effect on GSK-3α/β, CK2, Plk1 and SAPK2A. Phase 1.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

0-10 μM
动物实验

75和100 mg/kg 口服处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Wang S, et al. J Med Chem. 2010, 53(11), 4367-4378.

分子式 C18H20N6OS	分子量 368.46	CAS号 693228-63-6	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO ≥22 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00560716	Solid Tumors	Drug: CYC116	Cyclacel Pharmaceuticals, Inc.	Phase 1	2007-06-01	2009-10-21

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。