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Refametinib

BAY 869766,RDEA 119,RDEA-119,RDEA119,BAY86976 瑞法替尼6,BAY-869766,

Refametinib是口服生物相容性的MEK抑制剂，对MEK1和MEK2的IC50分别为19 nM和47 nM，有抗肿瘤活性。

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生物活性

Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766) is a potent, ATP non-competitive and highly selective inhibitor of MEK1 and MEK2 with IC50 of 19 nM and 47 nM, respectively.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

10-1000 nM
动物实验

25或50 mg/kg 口服处理，每天一次，持续14天
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Iverson C, et al, Cancer Res, 2009, 69(17), 6839-6847.

分子式 C19H20F3IN2O5S	分子量 572.34	CAS号 923032-37-5	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 100 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 100 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT02346032	Biliary Tract Cancer	Drug: refametinib	Samsung Medical Center	Phase 2	2015-01-01	2015-01-19
NCT01915589	Carcinoma, Hepatocellular	Drug: Refametinib (BAY86-9766)	Bayer	Phase 2	2013-09-01	2014-10-29
NCT01915602	Carcinoma, Hepatocellular	Drug: Refametinib (BAY86-9766)\|Drug: Sorafenib (BAY43-9006)	Bayer	Phase 2	2013-09-01	2017-02-10
NCT02168777	Neoplasms	Drug: Refametinib (BAY86-9766)\|Drug: Regorafenib (Stivarga, BAY73-4506)	Bayer	Phase 1	2014-06-01	2016-11-30
NCT01392521	Neoplasms	Drug: Copanlisib + Refametinib (BAY86-9766)\|Drug: Copanlisib + Refametinib (BAY86-9766)	Bayer	Phase 1	2011-07-01	2015-04-16
NCT01925638	Drug Interactions	Drug: BAY86-9766\|Drug: Ketoconazole	Bayer	Phase 1	2013-09-01	2014-01-07
NCT01764828	Neoplasms	Drug: Refametinib (BAY86-9766)\|Drug: Gemcitabine	Bayer	Phase 1	2013-02-01	2015-03-11
NCT00785226	Advanced Cancer	Drug: RDEA119\|Drug: Sorafenib	Bayer	Phase 1\|Phase 2	2008-11-01	2016-10-14

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。