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GW501516

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GW501516是高活性PPARβ/δ选择性激动剂，EC50为1 nM，比对hPPARα和hPPARγ的抑制性强1000倍。

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生物活性

GW501516 is a potent and highly selective PPARβ/δ agonist, with EC50 of 1 nM, with 1000-fold selectivity over hPPARα and hPPARγ. Phase 4.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验
动物实验

0.1, 0.3, 1.0, 和 3.0 mg/kg 口服
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Sznaidman ML, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2003, 13(9), 1517-1521.

分子式 C21H18F3NO3S2	分子量 453.5	CAS号 317318-70-0	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 50 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00158899	Dyslipidaemias\|Dyslipidaemia	Drug: GW501516 oral tablets	GlaxoSmithKline	Phase 2	2004-08-01	2017-01-19
NCT00318617	Dyslipidaemias\|Heart Failure	Drug: GW510516X	GlaxoSmithKline		2005-12-01	2012-03-15
NCT00388180	Hypercholesterolemia\|Dyslipidaemias\|Obesity	Drug: GW501516\|Drug: GW590735	GlaxoSmithKline		2004-12-01	2012-03-15
NCT00841217	Obesity\|Lipid Disorders\|Cardiovascular Disease	Drug: GW501516\|Drug: placebo pill	The University of Western Australia\|National Heart Foundation, Australia	Phase 4	2003-04-01	2009-02-10

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。