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Danusertib

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Danusertib (PHA-739358)是Aurora抑制剂，对Aurora A，B和C的IC50分别为13，79和61 nM。

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生物活性

Danusertib (PHA-739358) is an Aurora kinase inhibitor for Aurora A/B/C with IC50 of 13 nM/79 nM/61 nM in cell-free assays, modestly potent to Abl, TrkA, c-RET and FGFR1, and less potent to Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Phase 2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

5 μM
动物实验

15 mg/kg 腹腔注射
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 12 Pt 1, 3158-3168.

分子式 C26H30N6O3	分子量 474.55	CAS号 827318-97-8	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO ≥90 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00872300	Multiple Myeloma	Drug: PHA-739358	Nerviano Medical Sciences	Phase 2	2008-10-01	2014-05-13
NCT00766324	Metastatic Hormone Refractory Prostate Cancer	Drug: PHA-739358\|Drug: PHA-739358	Nerviano Medical Sciences	Phase 2	2007-09-01	2014-05-13
NCT00335868	Leukemia	Drug: danusertib\|Other: laboratory biomarker analysis\|Other: pharmacological study	Jonsson Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	Phase 2	2007-03-01	2013-12-17

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。