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PND-1186

VS-4718,VS 4718,VS4718,PND 1186,PND1186,VS-4718,VS-4718; SR-2516

PND-1186是高活性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM。

目录号
EY0980
EY0980
EY0980
EY0980
纯度
99.46%
99.46%
99.46%
99.46%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
252
580
890
2520
售价
252
580
890
2520
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  • 生物活性

    PND-1186 (VS-4718) is a reversible and selective FAK inhibitor with IC50 of 1.5 nM. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~1 μM

  • 动物实验

    100 mg/kg 每12小时， s.c.；0.5 mg/mL， p.o。s.c. 或 p.o.

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Tanjoni I, et al. Cancer Biol Ther. 2010, 9(10), 764-777.

    分子式
    C25H26F3N5O3    		 分子量
    501.5    		 CAS号
    1061353-68-1    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    50 mM    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01849744 Non Hematologic Cancers|Metastatic Cancer Drug: VS-4718 Verastem, Inc. Phase 1 2013-06-01 2017-01-26
    NCT02215629 Relapsed or Refractory Acute Myeloid Leukemia|Relapsed or Refractory B-Cell Acute Lymphoblastic Leukemia Drug: VS-4718 Verastem, Inc. Phase 1 2017-01-26
    NCT02651727 Pancreatic Cancer Drug: Part B, Cohort 1- VS-4718, nab-paclitaxel, gemcitabine|Drug: Part B, Cohort 2- VS4718, nab-paclitaxel, gemcitabine|Drug: Part A- VS-4718, nab-paclitaxel, gemcitabine Verastem, Inc. Phase 1 2015-09-01 2017-01-26

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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