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生物活性
CUDC-101 is a potent multi-targeted inhibitor against HDAC, EGFR and HER2 with IC50 of 4.4 nM, 2.4 nM, and 15.7 nM, and inhibits class I/II HDACs, but not class III, Sir-type HDACs. Phase 1.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
~10 μM
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动物实验
~120 mg/kg/天静脉注射
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Cai X, et al. J Med Chem, 2010, 53(5), 2000-2009.
分子式
C24H26N4O4 |
分子量
434.49 |
CAS号
1012054-59-9 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
20 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
| NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
| NCT01702285 | Cancer | Drug: CUDC-101 | Curis, Inc. | Phase 1 | 2012-09-01 | 2014-06-04 |
| NCT00728793 | Tumors | Drug: CUDC-101 | Curis, Inc. | Phase 1 | 2008-08-01 | 2011-11-17 |
| NCT01384799 | Head and Neck Cancer | Drug: CUDC-101|Drug: Cisplatin|Radiation: Radiation Therapy | Curis, Inc. | Phase 1 | 2011-11-01 | 2015-03-12 |
| NCT01171924 | Head and Neck Cancer|Liver Cancer|Breast Cancer|Gastric Cancer|Non-Small Cell Lung Cancer | Drug: CUDC-101|Drug: CUDC-101 | Curis, Inc. | Phase 1 | 2010-07-01 | 2016-02-01 |
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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