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Obeticholic Acid

奥贝胆酸,6-乙基鹅去氧胆酸,INT-747,6-ECDCA,INT 747,INT747,6 ECDCA,

INT-747是FXR高效选择性激动剂，EC50值为99 nM。

目录号
EY0945
EY0945
EY0945
纯度
99.32%
99.32%
99.32%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
原价
450
800
1200
售价
450
800
1200
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  • 生物活性


    Obeticholic Acid (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) 是一种有效的和选择性的FXR激动剂，EC50值为99 nM[1]。

    法尼醇X 受体（farnesoid X receptor，FXR）是一个核受体，参与胆汁酸的动态平衡，肝纤维化，肝脏和肠道炎症以及心血管疾病[2]。

    Obeticholic Acid是一种有效的和选择性的FXR激动剂，具有抗胆汁淤积活性[1]。Obeticholic Acid是半合成胆汁酸衍生物和有效的FXR配体。在雌激素诱导的胆汁淤积大鼠中，6-ECDCA防止17α-乙炔雌二醇（E217α）诱导的胆汁淤积[2]。在肝硬化门脉高压（PHT）大鼠模型中，INT-747 （30 mg/kg）重新激活FXR下游的信号通路，通过降低肝内总血管阻力（IHVR）从而降低门静脉压力，不会产生有害的全身性低血压。这种效应与增加的eNOS活性相关联[3]。在盐敏感高血压和胰岛素抗性（IR）Dahl大鼠模型中，高盐（HS）饮食显著增加全身血压和下调组织DDAH的表达。INT-747增强胰岛素的敏感性，抑制DDAH表达的下降[4]。



  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    生理盐水使用 PE-50 聚乙烯管在右颈动脉进行注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Peggy P. Ho, Lawrence Steinman. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Feb 9; 113(6): 1600–1605. Published online 2016 Jan 25. doi: 10.1073/pnas.1524890113.
    [2] Prof. Brent A Neuschwander-Tetri,et al. Lancet. Author manuscript; available in PMC 2016 Mar 14.Published in final edited form as: Lancet. 2015 Mar 14; 385(9972): 956–965. Published online 2014 Nov 7. doi: 10.1016/S0140-6736(14)61933-4.

    分子式
    C26H44O4    		 分子量
    420.63    		 CAS号
    459789-99-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    83 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    83 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01585025 Primary Bile Acid Malabsorption|Secondary Bile Acid Malabsorption|Chronic Diarrhoea Drug: Obeticholic acid Imperial College London Phase 2 2012-04-01 2014-09-05
    NCT02430077 Familial Partial Lipodystrophy Drug: Obeticholic Acid|Drug: Placebo University of Texas Southwestern Medical Center Phase 2 2016-06-01 2016-09-21
    NCT01265498 Nonalcoholic Fatty Liver Disease (NAFLD)|Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH) Drug: obeticholic acid|Drug: placebo National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) Phase 2 2011-03-01 2015-07-27
    NCT02039219 Alcoholic Hepatitis Drug: Placebo|Drug: 10 mg Obeticholic Acid (OCA) Naga P. Chalasani|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)|Intercept Pharmaceuticals|Indiana University Phase 2 2014-11-01 2017-02-03
    NCT02548351 Non Alcoholic Steatohepatitis (NASH) Drug: Obeticholic Acid|Drug: Placebo Intercept Pharmaceuticals Phase 3 2015-09-01 2017-02-01
    NCT01625026 Obesity|Gallstones Drug: Obeticholic acid|Drug: Placebo Sahlgrenska University Hospital, Sweden|Medical University of Vienna Phase 2 2013-09-01 2016-10-15
    NCT02308111 Liver Cirrhosis, Biliary Drug: Obeticholic Acid (OCA)|Drug: Placebo Intercept Pharmaceuticals Phase 3 2014-12-01 2017-03-08
    NCT02532335 Obesity Drug: Obeticholic acid|Drug: Obeticholic acid placebo Sahlgrenska University Hospital, Sweden Phase 1 2015-08-01 2016-10-15
    NCT01865812 Primary Biliary Cirrhosis Drug: obeticholic acid (OCA) Intercept Pharmaceuticals Phase 2 2013-11-01 2016-12-28
    NCT01904539 Hepatic Impairment Drug: obeticholic acid 10 mg Intercept Pharmaceuticals Phase 1 2013-06-01 2013-10-23
    NCT01473524 Primary Biliary Cirrhosis Drug: Obeticholic Acid (OCA)|Drug: Placebo Intercept Pharmaceuticals Phase 3 2012-01-01 2016-12-20
    NCT02633956 Nonalcoholic Steatohepatitis Drug: Obeticholic Acid|Drug: Atorvastatin|Drug: Placebo Intercept Pharmaceuticals Phase 2 2015-12-01 2017-01-09
    NCT00550862 Liver Cirrhosis, Biliary Drug: INT-747|Drug: Ursodeoxycholic Acid (URSO)|Drug: Placebo Intercept Pharmaceuticals Phase 2 2007-10-01 2012-02-10
    NCT01933503 Healthy Drug: OCA 5 mg|Drug: OCA 10 mg|Drug: OCA 25 mg Intercept Pharmaceuticals Phase 1 2013-10-01 2013-12-04
    NCT02177136 Primary Sclerosing Cholangitis (PSC) Drug: OCA|Drug: Placebo Intercept Pharmaceuticals Phase 2 2014-12-01 2016-09-29
    NCT00501592 Diabetes Mellitus, Type II|Fatty Liver Drug: INT-747|Drug: Placebo Intercept Pharmaceuticals Phase 2 2007-07-01 2012-04-17
    NCT01914562 Healthy Drug: OCA 10 mg|Drug: OCA 25 mg Intercept Pharmaceuticals Phase 1 2013-08-01 2014-08-07
    NCT00570765 Liver Cirrhosis, Biliary Drug: Placebo|Drug: INT-747|Drug: INT-747 Intercept Pharmaceuticals Phase 2 2007-11-01 2012-01-09
    NCT02654236 Alcohol Consumption Drug: Placebo|Drug: 10 mg Obeticholic Acid (OCA) Suthat Liangpunsakul|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)|Intercept Pharmaceuticals|Indiana University 2016-04-01 2016-11-04

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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