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Verdinexor

KPT-335,KPT 335,KPT335

Verdinexor(KPT-335)是新型口服活性出核抑制剂（SINE），能有效抑制犬肿瘤细胞系出核蛋白Exportin 1(XPO1/CRM1)，也能降低流感病毒的复制水平。

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生物活性

Verdinexor (KPT-335) is an orally bioavailable, selective XPO1/CRM1 inhibitor.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

~10 μM
动物实验

25 mg/kg，每天两次p.o.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] London CA, et al. PLoS One. 2014, 9(2), e87585.

分子式 C18H12F6N6O	分子量 442.32	CAS号 1392136-43-4	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 70 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 8 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT02431364	Healthy	Drug: Verdinexor\|Other: Placebo	Karyopharm Therapeutics, Inc	Phase 1	2015-05-01	2015-12-02

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。