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AVL-292

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AVL-292是共价结合的，高选择性口服活性Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，比对其它激酶的抑制性高1400倍以上。

目录号
EY0930
EY0930
EY0930
EY0930
纯度
99.15%
99.15%
99.15%
99.15%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
240
570
880
2400
售价
240
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880
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  • 生物活性

    CC-292 (AVL-292) is a covalent, orally active, and highly selective BTK inhibitor with IC50 of <0.5 nM, displaying at least 1400-fold selectivity over the other kinases assayed. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~1000 nM

  • 动物实验

    ~30 mg/kg 口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Evans E, et al. ASH Annual Meeting, 2011 San Diego, CA.

    分子式
    C22H22FN5O3    		 分子量
    423.44    		 CAS号
    1202757-89-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    82 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01692184 Healthy Drug: 50 mg AVL-292|Drug: 100 mg AVL-292|Drug: 200 mg AVL-292|Drug: 350 mg AVL-292|Drug: Placebo capsules Celgene Corporation Phase 1 2012-08-01 2016-03-24
    NCT01351935 B Cell Non-Hodgkin's Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukemia|Waldenstrom Macroglobulinemia Drug: AVL-292 Celgene Corporation|The Leukemia and Lymphoma Society|Celgene Phase 1 2011-07-01 2015-08-25

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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