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GW842166X

GW-842166X,GW 842166X

GW842166X是一种有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM，对CB1受体没有显著的活性。

目录号
EY0912
EY0912
EY0912
EY0912
纯度
99.75%
99.75%
99.75%
99.75%
规格
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
原价
475
845
1200
2100
售价
475
845
1200
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  • 生物活性

    GW842166X is a potent and highly selective agonist of cannabinoid receptor CB2 receptor with EC50 of 63 nM, shows no significant activity at CB1 receptor. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    15 mg/kg 口服每天一次共8天

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Giblin GM, et al. J Med Chem, 2007, 50(11), 2597-2600.

    分子式
    C18H17Cl2F3N4O2    		 分子量
    449.25    		 CAS号
    666260-75-9    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    20 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00536497 Healthy Subjects Drug: GW842166X GlaxoSmithKline Phase 1 2007-09-01 2015-02-12
    NCT00511524 Analgesia|Inflammation|Pain, Inflammatory Drug: GW842166X GlaxoSmithKline Phase 1 2007-06-01 2012-03-15
    NCT00554762 Healthy Subjects Drug: GW842166X GlaxoSmithKline Phase 1 2007-11-01 2015-02-12
    NCT00444769 Pain Drug: GW842166 GlaxoSmithKline Phase 2 2006-10-01 2009-05-15

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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