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生物活性
BMS-777607 is a Met-related inhibitor for c-Met, Axl, Ron and Tyro3 with IC50 of 3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM and 4.3 nM in cell-free assays, 40-fold more selective for Met-related targets versus Lck, VEGFR-2, and TrkA/B, and more than 500-fold greater selectivity versus all other receptor and non receptor kinases. Phase 1/2.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
作储存液(10 mM), 10 μM 左右
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动物实验
10-25 mg/kg饲喂处理，每天一次
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Schroeder GM, et al. J Med Chem, 2009, 52(5), 1251-1254.
[2] Dai Y, et al. BMS-777607, a small-molecule met kinase inhibitor, suppresses hepatocyte growth factor-stimulated prostate cancer metastatic phenotype in vitro. Mol Cancer Ther, 2010, 9(6), 1554-1561.
分子式
C25H19ClF2N4O4 |
分子量
512.89 |
CAS号
1025720-94-8 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
50 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
| NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
| NCT00605618 | Advanced Solid Tumors | Drug: BMS-777607 | Bristol-Myers Squibb | Phase 1|Phase 2 | 2008-03-01 | 2011-01-24 |
| NCT01721148 | Malignant Solid Tumour | Drug: ASLAN002( BMS 777607) | Aslan Pharmaceuticals | Phase 1 | 2012-10-01 | 2017-01-23 |
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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