MC1568是 class II (IIa)HDAC选择性抑制剂,对HDAC II的IC50值220nM,对class I HDAC活性弱176倍。
MC1568 is a selective HDAC inhibitor for maize HD1-A with IC50 of 100 nM in a cell-free assay. It is 34-fold more selective for HD1-A than HD1-B.
5-10 μM,
50 mg/kg每天饲喂一次
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Mai A, et al. J Med Chem, 2005, 48(9), 3344-3353.
[2] Mai et al (2007) Identification of two new synthetic histone deacetylase inhibitors that modulate globin gene expression in erythroid cells from healthy donors and patients with thalassemia. Mol.Pharmacol. 72 1111.
[3] Nebbioso et al (2009) Selective class II HDAC inhibitors may impaor myogenesis by modulating the stability and activity of HDAC-MEF2 complexes. EMBO J. 10 776.
分子式 C17H15FN2O3 |
分子量 314.31 |
CAS号 852475-26-4 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 100 mM |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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