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Danoprevir

丹诺普韦,RG7227,ITMN-191,RG 7227,RG-7227,ITMN 191,ITMN191,

Danoprevir是HCV NS3/4A蛋白酶拟肽类抑制剂，IC50为0.2-3.5 nM，对HCV 1A/1B/4/5/6亚型的抑制性比对2B/3A亚型高10倍。

目录号
EY0867
EY0867
EY0867
纯度
99.52%
99.52%
99.52%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
950
1800
6300
售价
950
1800
6300
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  • 生物活性

    Danoprevir(ITMN-191) is a peptidomimetic inhibitor of the NS3/4A protease of hepatitis C virus (HCV) with IC50 of 0.2-3.5 nM, inhibition effect for HCV genotypes 1A/1B/4/5/6 is ~10-fold higher than 2B/3A. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    5 pM -100 nM

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Seiwert SD, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2008, 52(12), 4432-4441.
    [2] Forestier N, Larrey D, Guyader D, Marcellin P, Rouzier R, Patat A, Smith P, Bradford W, Porter S, Blatt L, Seiwert SD, Zeuzem S.Treatment of chronic hepatitis C patients with the NS3/4A protease inhibitor danoprevir (ITMN-191/RG7227) leads to robust reductions in viral RNA: a phase 1b multiple ascending dose study.J Hepatol. 2011 Jun;54(6):1130-6. Epub 2011 Feb 24.
    [3] Imhof I, Simmonds P.Genotype differences in susceptibility and resistance development of hepatitis C virus to protease inhibitors telaprevir (VX-950) and danoprevir (ITMN-191).Hepatology. 2011 Apr;53(4):1090-9.

    分子式
    C35H46FN5O9S    		 分子量
    731.83    		 CAS号
    850876-88-9    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    ≥144 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    ≥144 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT03019991 Healthy Drug: Danoprevir|Drug: Ritonavir|Drug: Placebo Ascletis Pharmaceuticals Co., Ltd. Phase 1 2015-10-01 2017-01-11
    NCT01531647 Healthy Volunteer Drug: danoprevir|Drug: raltegravir|Drug: ritonavir Hoffmann-La Roche Phase 1 2012-01-01 2016-11-01
    NCT03020082 Chronic Hepatitis C Drug: Danoprevir|Drug: Ritonavir|Drug: peginterferon alfa-2a|Drug: RBV Ascletis Pharmaceuticals Co., Ltd. Phase 3 2016-06-01 2017-01-11
    NCT03020004 Chronic Hepatitis C Drug: Danoprevir|Drug: Ritonavir|Drug: peginterferon alfa-2a|Drug: Ribavirin (RBV) Ascletis Pharmaceuticals Co., Ltd. Phase 2 2016-01-01 2017-01-11
    NCT01514968 Healthy Volunteer Drug: cyclosporine|Drug: danoprevir|Drug: ritonavir Hoffmann-La Roche Phase 1 2011-12-01 2016-11-01
    NCT03020095 Chronic Hepatitis C Drug: Ravidasvir|Drug: Danoprevir|Drug: Ritonavir|Drug: Ribavirin Ascletis Pharmaceuticals Co., Ltd. Phase 2 2015-08-01 2017-01-11
    NCT03020134 Healthy Drug: Ravidasvir|Drug: Danoprevir|Drug: Ritonavir|Drug: Placebo Ascletis Pharmaceuticals Co., Ltd. Phase 1 2016-07-01 2017-01-12
    NCT01519336 Healthy Volunteer Drug: danoprevir|Drug: darunavir|Drug: ritonavir Hoffmann-La Roche Phase 1 2012-02-01 2016-11-01
    NCT01588002 Healthy Volunteer Drug: danoprevir|Drug: efavirenz|Drug: ritonavir Hoffmann-La Roche Phase 1 2012-04-01 2016-11-01
    NCT01389544 Healthy Volunteer Drug: danoprevir|Drug: methadone|Drug: ritonavir Hoffmann-La Roche Phase 1 2011-06-01 2016-11-01

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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