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VS-5584

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VS-5584是PI3K/mTOR双重抑制剂，对mTOR和PI3Kα/β/δ/γ的IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。

目录号
EY0864
EY0864
EY0864
纯度
99.73%
99.73%
99.73%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
880
1100
2800
售价
880
1100
2800
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  • 生物活性

    VS-5584 (SB2343) is a potent and selective dual PI3K/mTOR inhibitor for mTOR, PI3Kα/β/δ/γ with IC50 of 3.4 nM and 2.6-21 nM, respectively. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10 μM

  • 动物实验

    11 mg/kg, 25 mg/kg 每天一次口服

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] JA Pachter, et al. Molecular Targets and Cancer Therapeutics, 2012, abstract 405.
    [2] Hart S, et al. VS-5584, a novel and highly selective PI3K/mTOR kinase inhibitor for the treatment of cancer. Mol Cancer Ther, 2013, 12(2), 151-161.

    分子式
    C17H22N8O    		 分子量
    354.41    		 CAS号
    1246560-33-7    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    75 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    5 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01991938 Non Hematologic Cancers|Metastatic Cancer|Lymphoma Drug: VS-5584 Verastem, Inc. Phase 1 2013-11-01 2017-01-26
    NCT02372227 Relapsed Malignant Mesothelioma Drug: VS-5584 and VS-6063 Verastem, Inc. Phase 1 2015-01-01 2017-01-26

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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