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CEP-18770

Delanzomib,CEP 18770,CEP18770

Delanzomib(CEP-18770)是口服活性的蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂，能下调核内NF-kappaB活性。

目录号
EY0842
EY0842
EY0842
EY0842
纯度
99.29%
99.29%
99.29%
99.29%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
540
995
1800
6800
售价
540
995
1800
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  • 生物活性

    CEP-18770 (Delanzomib) is an orally active inhibitor of the chymotrypsin-like activity of proteasome with IC50 of 3.8 nM, with only marginal inhibition of the tryptic and peptidylglutamyl activities of the proteosome. Phase 1/2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0-100 nM

  • 动物实验

    1.5到4mg/kg,每周2次，持续4周 静脉注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Piva R,et al. Blood. 2008,111(5),2765-2775.
    [2] Seavey MM, et al. Novel, orally active, proteasome inhibitor, delanzomib (CEP-18770), ameliorates disease symptoms and glomerulonephritis in two preclinical mouse models of SLE. Int Immunopharmacol. 2012 Jan;12(1):257-70.
    [3] Sanchez E, et al. The proteasome inhibitor CEP-18770 enhances the anti-myeloma activity of bortezomib and melphalan. Br J Haematol. 2010 Feb;148(4):569-81.

    分子式
    C21H28BN3O5    		 分子量
    413.28    		 CAS号
    847499-27-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    85 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    85 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01023880 Multiple Myeloma Drug: CEP-18770 Cephalon|Teva Pharmaceutical Industries Phase 1|Phase 2 2010-01-01 2016-03-10
    NCT01348919 Multiple Myeloma Drug: CEP-18770|Drug: Lenalidomide|Drug: Dexamethasone Cephalon|Teva Pharmaceutical Industries Phase 1|Phase 2 2011-08-01 2016-07-19
    NCT00572637 Solid Tumors|Lymphoma, Non-Hodgkin Drug: CEP-18770 Ethical Oncology Science Phase 1 2007-11-01 2010-05-19

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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