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生物活性
AZ628 is a new pan-Raf inhibitor for BRAF, BRAFV600E, and c-Raf-1 with IC50 of 105 nM, 34 nM and 29 nM in cell-free assays, also inhibits VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS, etc.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
0.01-10 μM
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Khazak V, et al. Expert Opin Ther Targets. 2007, 11(12), 1587-1609.
[2] Montagut et al (2008) Elevated CRAF as a potential mechanism of acquired resistance to BRAF inhibition in melanoma. Cancer Res. 68 4853.
[3] Hatzivassiliou et al (2010) RAF inhibitors prime wild-type RAF to activate the MAPK pathway and enhance growth. Nature 464 431.
分子式
C27H25N5O2 |
分子量
451.52 |
CAS号
878739-06-1 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
≥85 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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