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生物活性
TAK-733 is a potent and selective MEK allosteric site inhibitor for MEK1 with IC50 of 3.2 nM, inactive to Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met, etc. Phase 1.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
10 mg/kg 口服给药，每天一次，持续21天
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Qing Dong, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2011, 21(5), 1315-1319.
[2] Erika von Euw, Mohammad Atefi, Narsis Attar, Antitumor effects of the investigational selective MEK inhibitor TAK733 against cutaneous and uveal melanoma cell lines. Mol Cancer. 2012; 11: 22.
分子式
C17H15F2IN4O4 |
分子量
504.23 |
CAS号
1035555-63-5 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
100 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
| NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
| NCT00948467 | Advanced Non-hematologic Malignancies|Advanced Metastatic Melanoma | Drug: TAK-733 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Phase 1 | 2009-12-01 | 2013-07-01 |
| NCT01613261 | Advanced Nonhematologic Malignancies | Drug: TAK-733 and alisertib | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Phase 1 | 2013-08-01 | 2013-10-31 |
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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