CYT997 (Lexibulin)作用于癌细胞系,是一种有效的microtubule(微管)聚合抑制剂,IC50为10-100 nM。Phase 2。
CYT997 (Lexibulin) is a potent microtubule polymerization inhibitor with IC50 of 10-100 nM in cancer cell lines. Phase 2.
~1 μM
~30 mg/kg/day口服饲喂,每天三次
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Burns CJ, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(11), 3036-3045.
[2] Monaghan K, et al. CYT997 causes apoptosis in human multiple myeloma. Invest New Drugs. 2011 Apr;29(2):232-8.
分子式 C24H30N6O2 |
分子量 434.53 |
CAS号 917111-44-5 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 85 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol 20 mg/mL |
体内溶解度
NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
NCT00650949 | Glioblastoma Multiforme | Drug: CYT997|Drug: Carboplatin | Gilead Sciences | Phase 1|Phase 2 | 2009-11-01 | 2013-04-25 |
NCT00664378 | Relapsed and Refractory Multiple Myeloma | Drug: CYT997 | Gilead Sciences | Phase 2 | 2008-01-01 | 2013-04-25 |
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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