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Zosuquidar 3HCl

三盐酸唑喹达,RS 33295-198,D06387,LY-335979 3HCl,LY335979 3HCl,LY 335979 3HCl,

Zosuquidar是Pgp介导的多药抗性调节剂，Ki为60 nM。

目录号
EY0793
EY0793
EY0793
EY0793
纯度
99.42%
99.42%
99.42%
99.42%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
450
990
1500
5500
售价
450
990
1500
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  • 生物活性

    Zosuquidar (LY335979) 3HCl is a potent modulator of P-glycoprotein-mediated multi-drug resistance with Ki of 60 nM in a cell-free assay. Phase 3.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.05 μM -5 μM

  • 动物实验

    ≤30 mg/kg 腹腔注射或静脉注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Dantzig AH, et al. Cancer Res. 1996, 56(18), 4171-4179.
    [2] Dantzig et al (1999) Selectivity of the multidrug resistance modulator, LY335979, for P-glycoprotein and effect on cytochrome P-450 activities. J.Pharmacol.Exp.Ther. 290 854.

    分子式
    C32H34Cl3F2N3O2    		 分子量
    636.99    		 CAS号
    167465-36-3    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    20 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00233909 Leukemia, Myeloid Drug: Zosuquidar|Drug: gemtuzumab ozogamicin Kanisa Pharmaceuticals Phase 1|Phase 2 2005-10-01 2008-03-28
    NCT00046930 Leukemia|Myelodysplastic Syndromes Biological: filgrastim|Biological: sargramostim|Drug: cytarabine|Drug: daunorubicin hydrochloride|Drug: zosuquidar trihydrochloride|Drug: Placebo Eastern Cooperative Oncology Group|National Cancer Institute (NCI)|Eli Lilly and Company|Kanisa Pharmaceuticals Phase 3 2002-07-01 2015-06-01
    NCT00129168 Leukemia, Myeloid Drug: Zosuquidar|Drug: Daunorubicin|Drug: Cytarabine Kanisa Pharmaceuticals Phase 1|Phase 2 2005-08-01 2008-03-28

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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