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XL413

BMS-863233,XL-413 hydrochloride

XL413盐酸盐是高活性Cdc7抑制剂，IC50为3.7 nM，比对CK2，PIM和其余100种蛋白激酶的抑制性高60倍，10倍和300倍以上。

目录号
EY0769
EY0769
EY0769
EY0769
纯度
99.52%
99.52%
99.52%
99.52%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
580
1250
1720
5300
售价
580
1250
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  • 生物活性

    XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10 μM

  • 动物实验

    ~100 mg/kg 口服

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Koltun ES, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(11), 3727-3731.
    [2] Sasi et al (2014) The potent Cdc7-Dbf4 (DDK) kinase inhibitor XL413 has limited activity in many cancer cell lines and discovery of potential new DDK inhibitor scaffolds. PLoS ONE 9 e113300.

    分子式
    C14H13Cl2N3O2    		 分子量
    326.18    		 CAS号
    1169562-71-3     		储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    <1 mg/mL    		 Water
    45 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00838890 Refractory Hematologic Cancer Drug: Cdc7-inhibitor (BMS-863233)|Drug: Cdc7-inhibitor (BMS-863233) Bristol-Myers Squibb|Exelixis Phase 1|Phase 2 2009-03-01 2015-09-23
    NCT00886782 Advanced Solid Cancers|Metastatic Cancer Drug: Cdc7-inhibitor Bristol-Myers Squibb|Exelixis Phase 1|Phase 2 2009-05-01 2015-09-23

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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