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MPEP

MPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.MPEP是mGlu5受体非竞争性拮抗剂，IC50为36 nM，还是mGlu4受体的正向变构调节剂。

目录号
EY0765
EY0765
EY0765
纯度
99.66%
99.66%
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规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
400
600
1500.00
售价
400
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  • 生物活性

    MPEP hydrochloride is a potent and selective antagonist of the mGluR5 receptor (metabotropic glutamate receptor subtype 5). MPEP hydrochloride positively modulates the hmGluR4 in a recombinant expression system, and the effect of MPEP hydrochloride is fully dependent on the activation of the orthosteric agonist L-AP4. MPEP hydrochloride reduces DHPG-induced excitations but not the excitations induced by AMPA. MPEP hydrochloride is an activator of mGluR-4.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    ~30 mg/kg测试前一小时腹腔注射或口服

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Gasparini F, et al. Neuropharmacology, 1999, 38(10), 1493-1503.
    [2] Chau, Peipei; Soederpalm, Bo; Ericson, Mia The mGluR5 antagonist MPEP elevates accumbal dopamine and glycine levels; interaction with strychnine-sensitive glycine receptors. Addiction Biology (2011), 16(4), 591-599.
    [3] D'Souza, Manoranjan S.; Markou, Athina Metabotropic glutamate receptor 5 antagonist 2-methyl-6-(phenylethynyl)pyridine (MPEP) microinfusions into the nucleus accumbens shell or ventral tegmental area attenuate the reinforcing effects of nicotine in rats. Neuropharmacology (2011), 61(8), 1399-1405.

    分子式
    C14H11N•HCl    		 分子量
    229.71    		 CAS号
    96206-92-7    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mM    		 Water
    5 mM    		 Ethanol
    100 mM

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01024491 Premature Ejaculation Drug: paroxetine|Drug: paroxetine|Drug: placebo MorePharma Corporation Phase 3 2008-08-01 2009-12-01

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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