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RAF265

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RAF265是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂，IC50为3-60 nM，也抑制VEGFR2磷酸化， EC50为30 nM。

目录号
EY0749
EY0749
EY0749
EY0749
纯度
99.58%
99.58%
99.58%
99.58%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
原价
480
1020
1700
3200
售价
480
1020
1700
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  • 生物活性

    RAF265 (CHIR-265) is a potent selective inhibitor of C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E with IC50 of 3-60 nM, and exhibits potent inhibition on VEGFR2 phosphorylation with EC50 of 30 nM in cell-free assays. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.1 -20 µM

  • 动物实验

    100 mg/kg(体积约为 100 µL)口服处理，每两天处理一次，持续14天。

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] AACR Meeting Abstracts 2008;2008:4876.
    [2] Chen et al (2011) Protein kinase D3 sensitizes RAF inhibitor RAF265 in melanoma cells by preventing reactivation of MAPK signaling. Cancer Res. 71 4280.

    分子式
    C24H16F6N6O    		 分子量
    518.41    		 CAS号
    927880-90-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    32 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00304525 Metastatic Melanoma Drug: RAF265 Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 2 2006-04-01 2016-11-15
    NCT01352273 Advanced Solid Tumors Drug: MEK162 + RAF265 Array BioPharma Phase 1 2011-06-01 2016-02-11

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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