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PF-00562271

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PF-562271苯磺酸盐是可逆的ATP竞争性FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，比对Pyk2和其它蛋白激酶的抑制性高10倍和100倍以上，但一些CDK除外。

目录号
EY0730
EY0730
EY0730
纯度
99.61%
99.61%
99.61%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
原价
450
1000
1600
售价
450
1000
1600
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  • 生物活性

    PF-00562271 is the benzenesulfonate salt of PF-562271, which is a potent, ATP-competitive, reversible inhibitor of FAK with IC50 of 1.5 nM, ~10-fold less potent for Pyk2 than FAK and >100-fold selectivity against other protein kinases, except for some CDKs. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0 -1 μM

  • 动物实验

    ≤100 mg/kg 口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Roberts WG, et al. Cancer Res. 2008, 68(6), 1935-1944.
    [2] Lim ST, et al. FERM control of FAK function: implications for cancer therapy. Cell Cycle, 2008, 7(15), 2306-2314.

    分子式
    C27H26F3N7O6S2    		 分子量
    665.66    		 CAS号
    939791-38-5    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    14 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00666926 Head and Neck Neoplasm|Prostatic Neoplasm|Pancreatic Neoplasm Drug: PF00562271|Drug: PF00562271|Drug: PF00562271|Drug: PF00562271 Verastem, Inc. Phase 1 2005-12-01 2013-03-14

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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