AM251是CB1受体高效拮抗剂,IC50值为8nM,对CB2受体无作用,也是GPR55激动剂。
AM251 block the inhibitory effects of endocannabinoids and synthetic cannabinoid agonists on transmitter release through an action at presynaptic cannabinoid 1 receptors in brain.
1.25 mg/kg,2.5 mg/kg 和 5 mg/kgi.p.
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Liao C, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2004, 94(2), 73-78.
[2] McLaughlin, P.J., et al. 2003. Behav Pharmacol. 14: 583-588.
[3] Fong, T.M. and Heymsfield, S.B. 2009. Int J Obes. 33: 947-955.
[4] Gatley, S.J., et al. 1997. Life Sci. 61: PL 191-PL 197.
分子式 C25H34N4O2S |
分子量 454.63 |
CAS号 183232-66-8 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 30 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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