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Cilomilast

西洛司特,SB-207499,SB 207499,SB207499

Cilomilast是一种有效的PDE4抑制剂，IC50为110 nM，具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。

目录号
EY0722
EY0722
EY0722
EY0722
纯度
99.29%
99.29%
99.29%
99.29%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
360
720
1100
3600
售价
360
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  • 生物活性

    Cilomilast is a potent PDE4 inhibitor with IC50 of about 110 nM, has anti-inflammatory activity and low central nervous system activity. Phase 3.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.1-10 μM

  • 动物实验

    3, 6, 12, 25, 50 mg/kg饲喂法

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Griswold DE,et al. J Pharmacol Exp Ther. 1998, 287(2),705-711.
    [2] Munisso MC, Kang JH, Tsurufuji M, Yamaoka T.Cilomilast enhances osteoblast differentiation of mesenchymal stem cells and bone formation induced by bone morphogenetic protein 2.Biochimie. 2012 Jun 15.
    [3] Pace E, Ferraro M, Uasuf CG, Giarratano A, La Grutta S, Liotta G, Johnson M, Gjomarkaj M.Cilomilast counteracts the effects of cigarette smoke in airway epithelial cells.Cell Immunol. 2011;268(1):47-53. Epub 2011 Feb 20.

    分子式
    C20H25NO4    		 分子量
    343.42    		 CAS号
    153259-65-5    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    60 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    40 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00103922 Pulmonary Disease, Chronic Obstructive Drug: cilomilast GlaxoSmithKline Phase 3 2004-11-01 2016-10-26

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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