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生物活性
WHI-P154 is a potent JAK3 inhibitor with IC50 of 1.8 μM, no activity against JAK1 or JAK2, also inhibits EGFR, Src, Abl, VEGFR and MAPK, prevents Stat3, but not Stat5 phosphorylation.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
0.1-250 μM
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动物实验
0.5 mg/kg或1 mg/kg连续10天腹腔注射
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Changelian PS,Blood, 2008, 111(4), 2155-2157.
[2] Narla et al (1998) 4-(3'-bromo-4'hydroxylphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline: a novel quinazoline derivative with potent cytotoxic activity against human glioblastoma cells. Clin.Cancer Res. 4 1405.
[3] Sareila et al (2008) Janus kinase 3 inhibitor WHI-P154 in macrophages activated by bacterial endotoxin: differential effects on the expression of iNOS, COX-2 and TNF-α. Int.Immunopharmacol. 8 100.
[4] Kim et al (2010) Differential regulation of proliferation and differentiation in neural precursor cells by the Jak pathway. Stem Cells. 28 1816.
分子式
C16H14BrN3O3 |
分子量
376.2 |
CAS号
211555-04-3 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
100 mM |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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