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AZD8931

Sapitinib,AZD 8931,AZD-8931

AZD8931是一种可逆的，ATP竞争性EGFR， ErbB2和ErbB3抑制剂，IC50分别为4 nM， 3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。

目录号
EY0708
EY0708
EY0708
EY0708
纯度
99.21%
99.21%
99.21%
99.21%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
225
770
1300
5600
售价
225
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  • 生物活性

    AZD8931 (Sapitinib) is a reversible, ATP competitive inhibitor of EGFR, ErbB2 and ErbB3 with IC50 of 4 nM, 3 nM and 4 nM in cell-free assays, more potent than Gefitinib or Lapatinib against NSCLC cell, 100-fold more selective for the ErbB family than MNK1 and Flt. Phase 2.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.001-10 μM

  • 动物实验

    6.25-50 mg/kg 口服饲喂

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Hickinson DM, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(4), 1159-1169.

    分子式
    C23H25ClFN5O3    		 分子量
    473.93    		 CAS号
    848942-61-0    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    40 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00637039 Advanced Solid Malignancies Drug: AZD8931 AstraZeneca Phase 1 2008-02-01 2013-03-11
    NCT01284595 Healthy Drug: [14C] AZD8931 AstraZeneca Phase 1 2011-03-01 2014-08-12
    NCT01330758 Healthy Drug: AZD8931|Drug: AZD8931 AstraZeneca Phase 1 2011-04-01 2011-07-28
    NCT00879346 Healthy Drug: AZD8931 AstraZeneca Phase 1 2009-03-01 2009-10-22
    NCT00900627 Neoplasms|Breast Neoplasms|Breast Cancer Drug: AZD8931|Drug: Paclitaxel|Drug: Placebo AstraZeneca Phase 1|Phase 2 2009-06-01 2016-01-15
    NCT01579578 Metastatic, Gastric or Gastro-oesophageal Junction, Cancer Drug: AZD8931|Drug: Placebo|Drug: Paclitaxel AstraZeneca Phase 2 2012-04-01 2014-09-11
    NCT01003158 Neoplasms|Metastatic Cancer|Breast Cancer Drug: AZD8931|Drug: Paclitaxel AstraZeneca Phase 1 2009-10-01 2014-07-09
    NCT01151215 Neoplasms|Breast Neoplasms|Breast Cancer Drug: AZD8931|Drug: anastrozole|Drug: Placebo AstraZeneca Phase 2 2010-06-01 2014-07-15
    NCT01596530 Breast Neoplasm Drug: Drug-AZD8931|Drug: Drug-Placebo AstraZeneca Phase 1 2012-06-01 2012-12-13
    NCT01862003 Metastatic Colorectal Cancer|Recurrent Colorectal Cancer Drug: AZD8931|Drug: Irinotecan|Drug: Folinic Acid|Drug: Fluorouracil|Drug: Fluorouracil University College, London|Cancer Research UK|AstraZeneca|National Institute for Health Research, United Kingdom Phase 2 2014-05-01 2016-10-03
    NCT02117167 Non-small Cell Lung Cancer Metastatic Drug: AZD2014|Drug: AZD4547|Drug: AZD5363|Drug: AZD8931|Drug: Selumetinib|Drug: Vandetanib|Drug: Erlotinib|Drug: Pemetrexed|Drug: MEDI4736 UNICANCER|IFCT|Fondation ARC|AstraZeneca Phase 2 2014-04-01 2016-02-19
    NCT02299999 Metastatic Breast Cancer Drug: AZD2014|Drug: AZD4547|Drug: AZD5363|Drug: AZD8931|Drug: Selumetinib|Drug: Vandetanib|Drug: Bicalutamide|Drug: Olaparib|Drug: Anthracyclines|Drug: Taxanes|Drug: cyclophosphamide|Drug: DNA intercalators|Drug: Methotrexate|Drug: vinca alkaloids|Drug: Platinum based chemotherapies|Drug: Bevacizumab|Drug: Mitomycine C|Drug: Eribuline|Drug: MEDI4736 UNICANCER|Fondation ARC|AstraZeneca Phase 2 2014-04-01 2016-02-19

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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