A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂,IC50为8 nM,比对Nav1.2,1.3,1.5和1.7的抑制性高100倍。
A-803467 is a selective NaV1.8 channel blocker with IC50 of 8 nM, blocks tetrodotoxin-resistant currents, exhibits >100-fold selectivity against human NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5, and NaV1.7.
~100 mg/kg行为测验前30分钟腹腔注射
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Jarvis MF, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(20), 8520-8525.
[2] McGaraughty, S., et al. 2008. J. Pharmacol. Exp. Ther. 324: 1204-1211.
分子式 C19H16ClNO4 |
分子量 357.79 |
CAS号 944261-79-4 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 15 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol 1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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