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AZD6482

AZD 6482,AZD-6482

AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。

目录号
EY0678
EY0678
EY0678
EY0678
纯度
99.49%
99.49%
99.49%
99.49%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
370
880
1320
4300
售价
370
880
1320
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  • 生物活性

    AZD6482 is a PI3Kβ inhibitor with IC50 of 10 nM, 8-, 87- and 109-fold more selective to PI3Kβ than PI3Kδ, PI3Kα and PI3Kγ in cell-free assays. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0-60 nM,

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Fjellstrom O, et al. US Patent, WO2009093972.
    [2] Nylander et al (2012) Human target validation of phosphoinositide 3-kinase (PI3K)β: effects on platelets and insulin sensitivity, using AZD6482 a novel PI3Kβ inhibitor. J.Thromb.Haemost. 10 2127.
    [3] Ni et al (2012) Functional characterization of an isoform-selective inhibitor of PI3K-p110β as a potential anticancer agent. Cancer Discov. 2 425.

    分子式
    C22H24N4O4    		 分子量
    408.45    		 CAS号
    1173900-33-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    80 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    11 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00853450 Antiplatelet Effect Drug: AZD6482|Drug: Clopidogrel|Drug: ASA AstraZeneca Phase 1 2009-02-01 2009-08-18
    NCT00688714 Antiplatelet Effect Drug: AZD6482|Drug: Placebo AstraZeneca Phase 1 2008-01-01 2008-05-30

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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