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MK-2461

MK2461,MK 2461

MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。

目录号
EY0673
EY0673
EY0673
纯度
99.25%
99.25%
99.25%
规格
2 mg
5 mg
10 mg
原价
865
1620
3020
售价
865
1620
3020
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  • 生物活性

    MK-2461 is a potent, multi-targeted inhibitor for c-Met(WT/mutants) with IC50 of 0.4-2.5 nM, less potent to Ron, Flt1; 8- to 30-fold greater selectivity of c-Met targets versus FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA, and TrkB. Phase 1/2..

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    溶解于DMSO, ~100 μM

  • 动物实验

    ~134 mg/kg 口服一日两次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Pan BS, et al. Cancer Res, 2010, 70(4), 1524-1533.

    分子式
    C24H25N5O5S    		 分子量
    495.55    		 CAS号
    917879-39-1    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    >90 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00496353 Neoplasm Drug: MK2461 Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 1|Phase 2 2007-06-01 2015-03-30
    NCT00518739 Advanced Cancer Drug: MK2461 Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 1 2007-02-01 2015-03-26

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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