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XL888

XL-888,XL 888

XL888一种ATP竞争性的HSP90抑制剂，IC50为24 nM。XL888 作用于NCI-N87细胞，诱导HER2退化，IC50为56 nM。XL888 抑制过量表达HER2的NCI-N87, 过量表达HER2的BT-474，过量表达HER2的MDA-MB-453, MET突变的MKN45, B-Raf突变的Colo-205, B-Raf突变的SK-MEL-28, EGFR突变的HN5, EGFR突变的NCI-H1975, 及K-Ras突变的A549细胞增殖，IC50分别为21.8, 0.1, 16.0, 45.5, 11.6, 0.3, 5.5, 0.7, 和 4.3 nM。XL888作用于Vemurafenib敏感的和抗Vemurafenib的黑色素瘤细胞系及具有内在耐药性的黑色素瘤细胞系，导致细胞生长降低，这种作用存在剂量依赖性，IC50 约为0.1 μM。

目录号
EY0672
EY0672
EY0672
EY0672
纯度
99.56%
99.56%
99.56%
99.56%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
原价
536
1450
2420
5100
售价
536
1450
2420
5100
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  • 生物活性

    XL888 is an ATP-competitive inhibitor of HSP90 with IC50 of 24 nM. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10 μM

  • 动物实验

    100 mg/kg 口服饲喂，每周三天

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Bussenius J, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2012, 22(17), 5396-5404.

    分子式
    C29H37N5O3    		 分子量
    503.64    		 CAS号
    1149705-71-4    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00796484 Cancer Drug: XL888 Exelixis Phase 1 2008-11-01 2015-08-19
    NCT01657591 Melanoma Drug: XL888|Drug: Vemurafenib H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|Exelixis Phase 1 2012-07-01 2016-10-25
    NCT02721459 Melanoma|Skin Cancer Drug: XL888|Drug: Vemurafenib|Drug: Cobimetinib H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|Exelixis|Genentech, Inc. Phase 1 2016-08-01 2017-01-23

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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