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AMG-517

AMG517,AMG 517

AMG-517是一种有效的，选择性的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和热激活，IC50分别为0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或热(45°C) 诱导的45Ca2+流入人体表达TRPV1的CHO细胞， IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表达TRPV1的细胞，抑制Capsaicin, Proton, 和热诱导的内向电流。AMG 517作用于大鼠背根神经节神经元，抑制Capsaicin诱导的天然TRPV1激活，IC50值为0.68 nM。

目录号
EY0659
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纯度
99.66%
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99.66%
99.66%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
原价
248
582
996
2422
4360
售价
248
582
996
2422
4360
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  • 生物活性

    AMG 517 is a potent and selective TRPV1 antagonist, and antagonizes capsaicin, proton, and heat activation of TRPV1 with IC50 of 0.76 nM, 0.62 nM and 1.3 nM， respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    0.003-3 mg/kg 口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Gavva NR, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 323(1), 128-137.
    [2] Wang et al (2007) Novel vanilloid receptor-1 antagonists: 3. The identification of a second-generation clinical candidate with improved physicochemical and pharmacokinetic properties. J.Med.Chem. 50 3528.
    [3] Doherty et al (2007) Novel vanilloid receptor-1 antagonists: 2. Structure-activity relationships of 4-oxopyrimidines leading to the selection of a clinical candidate. J.Med.Chem. 50 3515.

    分子式
    C20H13F3N4O2S    		 分子量
    430.4    		 CAS号
    659730-32-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    85 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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