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Semagacestat

司马西特,LY450139,LY 450139,LY-450139

Semagacestat是一种γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38时，IC50分别为10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信号通路，IC50为14.1 nM。

目录号
EY0657
EY0657
EY0657
EY0657
纯度
99.54%
99.54%
99.54%
99.54%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
296
678
1200
4300
售价
296
678
1200
4300
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  • 生物活性

    Semagacestat (LY450139) is a γ-secretase blocker for Aβ42, Aβ40 and Aβ38 with IC50 of 10.9 nM, 12.1 nM and 12.0 nM, also inhibits Notch signaling with IC50 of 14.1 nM in H4 human glioma cell. Phase 3.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    10 μM 左右

  • 动物实验

    ~30 mg/kg 口服处理，每天一次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Mitani Y, et al. J Neurosci, 2012, 32(6), 2037-2050.
    [2] Elvang AB, et al. Differential effects of gamma-secretase and BACE1 inhibition on brain Abeta levels in vitro and in vivo. J Neurochem. 2009 Sep;110(5):1377-87.

    分子式
    C19H27N3O4    		 分子量
    361.44    		 CAS号
    425386-60-3    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    70 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    40 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01035138 Alzheimer's Disease Drug: semagacestat Eli Lilly and Company Phase 3 2009-12-01 2014-09-22
    NCT00762411 Alzheimer's Disease Drug: LY450139|Drug: Placebo Eli Lilly and Company Phase 3 2008-09-01 2015-01-28
    NCT00594568 Alzheimer's Disease Drug: LY450139|Drug: Placebo Eli Lilly and Company Phase 3 2008-03-01 2015-03-13

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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