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生物活性
OSI-930 is a potent inhibitor of Kit, KDR and CSF-1R with IC50 of 80 nM, 9 nM and 15 nM, respectively; also potent to Flt-1, c-Raf and Lck and low activity against PDGFRα/β, Flt-3 and Abl. Phase 1.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
0 -1 μM
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动物实验
≤200 mg/kg 口服处理
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Garton AJ, et al. Cancer Res. 2006, 66(2):1015-1024.
[2] Lin HL, et al. Inactivation of cytochrome P450 (P450) 3A4 but not P450 3A5 by OSI-930, a thiophene-containing anticancer drug. Drug Metab Dispos. 2011, 39(2), 345-350.
分子式
C22H16F3N3O2S |
分子量
443.44 |
CAS号
728033-96-3 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
≥85 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
2 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
| NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
| NCT00603356 | Advanced Solid Tumors | Drug: OSI-930 and erlotinib | Astellas Pharma Inc|OSI Pharmaceuticals | Phase 1 | 2007-11-01 | 2011-09-26 |
| NCT00513851 | Advanced Solid Tumors | Drug: OSI-930|Drug: OSI-930 | Astellas Pharma Inc|OSI Pharmaceuticals | Phase 1 | 2006-04-01 | 2011-09-26 |
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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