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MK-5108

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MK-5108是一种高选择性的Aurora A抑制剂，IC50为0.064 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍，抑制TrkA，选择性低100倍。

目录号
EY0629
EY0629
EY0629
EY0629
纯度
99.17%
99.17%
99.17%
99.17%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
375
899
1600
4300
售价
375
899
1600
4300
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  • 生物活性

    MK-5108 (VX-689) is a highly selective Aurora A inhibitor with IC50 of 0.064 nM in a cell-free assay and is 220- and 190-fold more selective for Aurora A than Aurora B/C, while it inhibits TrkA with less than 100-fold selectivity. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0 μM-1 μM

  • 动物实验

    30 mg/kg 口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Shimomura T, et al. Mol Cancer Ther. 2010, 9(1), 157-166.
    [2] Shan W, et al. A small-molecule inhibitor targeting the mitotic spindle checkpoint impairs the growth of uterine leiomyosarcoma. Clin Cancer Res. 2012 Jun 15;18(12):3352-65.

    分子式
    C22H21ClFN3O3S    		 分子量
    461.94    		 CAS号
    1010085-13-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    90 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00543387 Cancer, Neoplasms, Tumors Drug: MK-5108|Drug: docetaxel Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 1 2008-03-01 2016-01-21

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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