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Omipalisib

GSK2126458,GSK458,GSK-2126458,GSK 2126458,GSK-458,GSK 458,

GSK2126458是PI3K抑制剂，对p110α，β，δ，γ，mTORC1和mTORC2的IC50分别为0.019 nM，0.13 nM，0.024 nM，0.06 nM，0.18 nM和0.3 nM。

目录号
EY0619
EY0619
EY0619
EY0619
纯度
99.24%
99.24%
99.24%
99.24%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
232
485
779
2600
售价
232
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  • 生物活性

    Omipalisib (GSK2126458, GSK458) is a highly selective and potent inhibitor of p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 with Ki of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM in cell-free assays, respectively. Phase 1.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0 - 1 μM

  • 动物实验

    ≤300 μg /kg 口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Knight SD, et al. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1 (1), 39–43.
    [2] Kim HG, et al. Discovery of a potent and selective DDR1 receptor tyrosine kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2013 Oct 18;8(10):2145-50.

    分子式
    C25H17F2N5O3S    		 分子量
    505.5    		 CAS号
    1086062-66-9     		储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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